索马鲁肽:减重与糖尿病控制的突破
4/21/2024
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Rybelsus 口服 司马鲁肽片 索马鲁肽片 7mg:100片 2型糖尿病 日本降糖特效药 FDA认证 稳定降糖 促进胰岛素分泌 可用于减肥 诺和诺德制药

司美格鲁肽=索马鲁肽,英文为semaglutide,各国音译不同,为同一物质。

索马鲁肽是近年来减重、降糖效果的重磅明星药物。其中,口服索马鲁肽又是继注射型之后的新一代版本。本篇即讲清口服索马鲁肽和针剂的区别、减肥效率和服用方法。

口服索马鲁肽于2019年被批准上市。索马鲁肽于2021年被FDA批准用于治疗肥胖症,2023年1月被批准用于用于治疗青少年肥胖症,是目前世界上为数不多被FDA正式批准用于肥胖治疗的药物。

| 和针剂区别

在疗效方面,如储存和服用得当,口服索马鲁肽和注射索马鲁肽的疗效无明显差异。但给药方法和频率各有不同,患者可根据自身情况选择最合适的方案。

口服索马鲁肽每天只需服用一次。它提供了更好的可及性,并且不需要冷链存储和运输。索马鲁肽针剂则需要每周皮下注射一次,腹部,大腿或上臂均可,并需要全程冷链处理。

研究表明,当与基础胰岛素联合使用时,口服索马鲁肽在治疗 2 型糖尿病方面与注射用索马鲁肽展现出相同疗效,甚至效果更好。它表现出良好的耐受性并产生相似的结果。

发表在《糖尿病治疗》杂志上的一篇综述显示,与其他 GLP1-RA 药物相比,口服索马鲁肽 可显着降低 HbA1c 水平。在这方面,口服和注射索马鲁肽之间没有统计学上的显着差异。关于减肥,口服索马鲁肽(1 mg 注射索马鲁肽除外)比其他注射疗法表现出更高的疗效,减重能力也更强,但没有统计学意义上的显著性差异。

| 减重效率

发表于新英格兰医学杂志,在 Wilding 等人进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的STEP1试验中,1961 名肥胖或超重的非糖尿病成人被纳入。这些参与者以 2:1 的比例被随机分配接受索马鲁肽和安慰剂,持续 68 周,同时接受生活方式干预。

68 周后,结果显示,索马鲁肽组的体重平均变化为 -14.9%,而安慰剂组为 -2.4%。在达到减肥阈值方面,索马鲁肽组中分别有 86.4%、69.1% 和 50.5% 的参与者体重减轻超过 5%、10% 和 15%,相比之下,这一比例为 31.5%、12.0%,安慰剂组为 4.9%。

| 服用方法

1)在空腹,每日第一餐之前服用、建议在起床时服用。

2)用约半杯水(120mL 以下)送服1 片。请直接吞服,不要切割、粉碎、咀嚼药片。

3)若服用后需进水、进食或服用其他药物,请至少于服药 30 分钟后进行。

4)如果漏服一剂,应跳过漏服剂量,第二天服用下一剂。

| 服用剂量

1)开始服用口服索马鲁肽时,每次3mg,每天一次,持续30天。

2)服用3mg剂量30天后,剂量增加,每次7mg,每天一次。

3)如果需要额外的降糖、体重控制,服用7mg剂量至少30天后,剂量可以增加到每次14mg,每天一次。

| 主要副作用

有时会出现胃部不适、腹胀、恶心、便秘、腹泻等消化系统症状。

若出现伴随呕吐的持续性激烈腹痛,请立即停止使用,应及时到医院就诊。

| 索马鲁肽减肥机理

索马鲁肽是 GLP-1 的类似物,与人类 GLP-1 序列具有 94% 的同源性。作为 GLP-1 受体激动剂,它与 GLP-1 受体结合,启动一系列降低降糖的事件,这包括刺激胰岛素分泌和减少胰高血糖素分泌。此外,索马鲁肽可修复受损内膜,增强内皮功能,有益于心血管系统。

关于减肥,索马鲁肽也可作用于消化道,导致胃肠道排空延迟,从而增加饱腹感;此外,它可以通过作用于大脑来抑制食欲

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