原研药

作用機序 TS-1はFT、CDHP及びOxoの三成分を含有する製剤であ り、経口投与後の抗腫瘍効果は体内でFTから徐々に変換さ れる5-FUに基づいている。 CDHPは主として肝に多く分布する5-FU異化代謝酵素の DPDを選択的に拮抗阻害することによって、FTより派生 する5-FU濃度を上昇させる。この生体内5-FU濃度の上昇 に伴って、腫瘍内では5-FUのリン酸化代謝物である5-フル オロヌクレオチドが高濃度持続し、抗腫瘍効果が増強する。 また、Oxoは経口投与により主として消化管組織に分布して orotate phosphoribosyltransferaseを選択的に拮抗阻害し、 5-FUから5-フルオロヌクレオチドへの生成を選択的に抑制 する。その結果TS-1投与により5-FUの強い抗腫瘍効果を 損なうことなく消化器毒性が軽減されると考えられている。 5-FUの作用機序は主として活性代謝物であるFdUMPが dUMPと拮抗し、thymidylate synthase及び還元葉酸と ternary complexを形成することによるDNA生合成阻害に よる。また、FUTPに変換されてRNA機能を障害するとも いわれている 中文翻译 作用机制 TS-1是一种包含FT（替加氟）、CDHP（吉美利奇）和Oxo（奥美沙肟钾）三种成分的制剂。口服给药后，其抗肿瘤效果主要依赖于体内FT逐渐转化为5-FU（氟尿嘧啶）。 CDHP（吉美利奇）主要在肝脏中分布，能够选择性地抑制5-FU代谢中的酶——DPD（5-FU异化代谢酶），从而增加从FT转化来的5-FU浓度。随着体内5-FU浓度的增加，肿瘤部位的5-FU磷酸化代谢产物——5-氟尿嘧啶核苷酸（5-FdUMP）浓度会持续升高，从而增强抗肿瘤效果。 Oxo（奥美沙肟钾）主要分布在消化系统组织中，选择性地抑制orotate phosphoribosyltransferase（嘧啶磷酸核糖转移酶），从而抑制5-FU转化为5-氟尿嘧啶核苷酸（5-FdUMP）的过程。这使得TS-1在增强抗肿瘤效果的同时，能有效减轻消化系统的毒性。 5-FU的作用机制主要通过其活性代谢物FdUMP，与dUMP竞争结合，形成胸苷酸合成酶和还原叶酸的三元复合物，进而抑制DNA的合成。此外，5-FU还可以转化为FUTP，干扰RNA的功能。 总结：TS-1通过三个成分的协同作用增强5-FU的抗肿瘤效应，并在抑制肿瘤生长的同时，减少了对消化系统的毒性。通过选择性抑制特定酶的活性，TS-1能够提高5-FU的生物有效性，并减少副作用。

14カプセル×4シート（56カプセル） 14粒x4板（56粒）

白色の粉末及び粒を含む白色の不透明硬カプセル剤である。 ———————————— 中文翻译：含有白色粉末和颗粒的白色不透明硬胶囊剂。

1カプセル中 テガフール 20mg ギメラシル 5.8mg オテラシルカリウム 19.6mg，添加剤：乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン —————————————————————— 中文翻译：每粒胶囊含： 替加氟 20毫克 吉美拉西尔 5.8毫克 奥替拉西尔钾 19.6毫克 添加剂： 乳糖水合物 硬脂酸镁 明胶 月桂基硫酸钠 二氧化钛

日文 胃癌、結腸・直腸癌、頭頸部癌、非小細胞肺癌、手術不能又 は再発乳癌、膵癌、胆道癌、ホルモン受容体陽性かつHER2 陰性で再発高リスクの乳癌における術後薬物療法 中文翻译 TS-1用于治疗多种类型的癌症，包括胃癌、结肠和直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、以及某些类型的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌。它也用于某些高风险乳腺癌患者的术后治疗。

胃がん：A法、B法またはC法が選択され、1コースとして繰り返します。 結腸・直腸がん：A法、C法またはD法が選択され、1コースとして繰り返します。 頭頸部がん：A法が選択され、1コースとして繰り返します。 非小細胞肺がん：A法、B法またはC法が選択され、1コースとして繰り返します。 手術不能または再発乳がん：A法が選択され、1コースとして繰り返します。 膵がん：A法またはC法が選択され、1コースとして繰り返します。 胆道がん：A法、E法またはF法が選択され、1コースとして繰り返します。 A法：通常28日間連続で服用し、その後14日間休みます。 B法：通常21日間連続で服用し、その後14日間休みます。 C法：通常14日間連続で服用し、その後7日間休みます。 D法：通常14日間連続で服用し、その後14日間休みます。 E法：通常7日間連続で服用し、その後7日間休みます。 F法：通常14日間連続で服用し、その後7日間休みます。 A〜E法においては、通常、成人は体表面積に合わせてテガフールとして1.25m2未満では1回40mg、1.25m2以上1.5m2未満では1回50mg、1.5m2以上では1回60mgを基準（初回基準量）として1日2回朝食後と夕食後に服用します。状態によりA法において適宜増減、B〜E法において適宜減量されます。A法の増減量の段階は1回40mg、50mg、60mg、75mgとされており、1回75mgが限度とされています。F法においては、通常、成人は体表面積に合わせてテガフールとして1.25m2未満では1回40mg（朝食後）、20mg（夕食後）、1.25m2以上1.5m2未満では1回40mg、1.5m2以上では1回50mgを基準として1日2回朝食後と夕食後に服用します。状態により適宜減量されます。 ホルモン受容体陽性かつHER2陰性で再発高リスクの乳がんにおける術後薬物療法：内分泌療法剤との併用において、通常、成人は体表面積に合わせてテガフールとして1.25m2未満では1回40mg、1.25m2以上1.5m2未満では1回50mg、1.5m2以上では1回60mgを基準として1日2回朝食後と夕食後に14日間連続で服用し、その後7日間休みます。これを1コースとして最長1年間、繰り返しますが、状態により適宜増減されます。増量は初回基準量が限度、とされています。 この薬は1カプセル中にテガフールとして20mgを含んでいます。いずれの場合も、必ず指示された服用方法に従ってください。 フッ化ピリミジン系の薬と絶対に一緒に飲んではいけません。 服薬状況や、からだの状態、気づいた症状をメモしておき、診察時に医師または薬剤師に見せましょう。 飲み忘れた場合は、次の服用時間に1回分服用してください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。 誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。 医師の指示なしに、飲む量や服用期間を変更しないでください。 —————————————————————— 中文翻译： 胃癌：选择A法、B法或C法，并重复进行1个疗程。 结肠・直肠癌：选择A法、C法或D法，并重复进行1个疗程。 头颈部癌：选择A法，并重复进行1个疗程。 非小细胞肺癌：选择A法、B法或C法，并重复进行1个疗程。 无法手术或复发乳腺癌：选择A法，并重复进行1个疗程。 胰腺癌：选择A法或C法，并重复进行1个疗程。 胆道癌：选择A法、E法或F法，并重复进行1个疗程。 服药方法： A法：通常连续服用28天，然后休息14天。 B法：通常连续服用21天，然后休息14天。 C法：通常连续服用14天，然后休息7天。 D法：通常连续服用14天，然后休息14天。 E法：通常连续服用7天，然后休息7天。 F法：通常连续服用14天，然后休息7天。 在A〜E法中，通常成人根据体表面积调整替加氟的剂量： 体表面积小于1.25 m²时，每次40mg； 1.25 m²以上但小于1.5 m²时，每次50mg； 1.5 m²以上时，每次60mg。 初始剂量为基准，通常每日服用两次，早餐后和晚餐后。根据病情，A法可能会有所增减，B〜E法则通常会减量。A法的剂量增减通常在40mg、50mg、60mg、75mg之间，最大剂量为75mg。 在F法中，通常成人根据体表面积调整替加氟的剂量： 体表面积小于1.25 m²时，早餐后40mg，晚餐后20mg； 1.25 m²以上但小于1.5 m²时，早餐后40mg，晚餐后40mg； 1.5 m²以上时，早餐后50mg，晚餐后50mg。 根据病情，F法的剂量会适当减量。 激素受体阳性且HER2阴性的高风险复发乳腺癌术后药物治疗： 通常与内分泌治疗药物联合使用，成人根据体表面积调整替加氟的剂量： 体表面积小于1.25 m²时，每次40mg； 1.25 m²以上但小于1.5 m²时，每次50mg； 1.5 m²以上时，每次60mg。 治疗方法为连续服用14天，然后休息7天。这个过程重复进行，最多持续1年，但根据病情可能会调整剂量。初始剂量是增量的上限。 服药注意事项： 本药每粒胶囊含替加氟20mg。 请务必按照医生的指示服药。 不可与氟化嘧啶类药物共同服用。 记录服药情况、身体状态及出现的症状，并在就诊时向医生或药剂师提供。 如果漏服，请在下次服药时补服一剂，绝对不能一次服用两剂。 如果不小心服用了过量，请咨询医生或药剂师。 未经医生指示，切勿自行改变剂量或服药时间。

B型肝炎 間質性肺炎 感染症 消化管潰瘍 消化管出血 心疾患 耐糖能異常 再発高リスクの乳癌における術後薬物療法でCcrが50mL/min未満 DPD欠損 ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ欠損 B型肝炎ウイルスキャリア HBs抗原陰性かつHBc抗体陽性 HBs抗原陰性かつHBs抗体陽性 肝障害＜重篤な肝障害は除く＞ 骨髄抑制＜重篤な骨髄抑制は除く＞ 腎障害＜重篤な腎障害は除く＞ —————————————————— 中文翻译： 注意事项： B型肝炎 间质性肺炎 感染 消化道溃疡 消化道出血 心脏疾病 糖耐量异常 高风险复发乳腺癌术后药物治疗中的Ccr（肌酐清除率）低于50 mL/min DPD缺乏症 二氢嘧啶脱氢酶缺乏症 B型肝炎病毒携带者 HBs抗原阴性且HBc抗体阳性 HBs抗原阴性且HBs抗体阳性 肝功能障碍（严重肝功能障碍除外） 骨髓抑制（严重骨髓抑制除外） 肾功能障碍（严重肾功能障碍除外）

禁止重篤な過敏症重篤な肝障害重篤な腎障害重篤な骨髄抑制フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤投与中フルシトシン投与中フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤との併用療法注意B型肝炎間質性肺炎感染症消化管潰瘍消化管出血心疾患耐糖能異常再発高リスクの乳癌における術後薬物療法でCcrが50mL/min未満DPD欠損ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ欠損B型肝炎ウイルスキャリアHBs抗原陰性かつHBc抗体陽性HBs抗原陰性かつHBs抗体陽性肝障害＜重篤な肝障害は除く＞骨髄抑制＜重篤な骨髄抑制は除く＞腎障害＜重篤な腎障害は除く＞患者の属性に応じた注意事項禁止妊婦・産婦慎重投与高齢者注意授乳婦新生児(低出生体重児を含む)乳児幼児・小児年齢や性別に応じた注意事項注意小児(0歳〜14歳)生殖可能な年齢(11歳〜)小児等(0歳〜14歳) —————————————————————— 中文翻译： 禁忌症： 严重过敏反应 严重肝功能障碍 严重肾功能障碍 严重骨髓抑制 正在使用氟化嘧啶类抗恶性肿瘤药物治疗 正在使用氟胞嘧啶类药物（例如氟胞嘧啶）治疗 注意事项： B型肝炎 间质性肺炎 感染 消化道溃疡 消化道出血 心脏疾病 糖耐量异常 高风险复发乳腺癌术后药物治疗中的Ccr（肌酐清除率）低于50 mL/min DPD缺乏症 二氢嘧啶脱氢酶缺乏症 B型肝炎病毒携带者 HBs抗原阴性且HBc抗体阳性 HBs抗原阴性且HBs抗体阳性 肝功能障碍（严重肝功能障碍除外） 骨髓抑制（严重骨髓抑制除外） 肾功能障碍（严重肾功能障碍除外） 患者属性相关的注意事项： 禁忌： 孕妇和产妇 慎用： 高龄患者 哺乳期妇女 新生儿（包括低出生体重儿） 婴儿、幼儿和儿童（根据年龄和性别调整） 其他注意事项： 儿童（0岁〜14岁） 生育年龄（11岁以上） 儿童等（0岁〜14岁）